Die psychoaktiven Wirkungen von Peyote sind hauptsächlich auf Meskalin zurückzuführen, ein natürlich vorkommendes Alkaloid, das im Kaktus vorkommt. Meskalin gehört zur Phenethylamin-Klasse der Halluzinogene, zu der auch Verbindungen wie MDMA und 2C-B gehören. Beim Verzehr beeinflusst Meskalin die Serotoninrezeptoren im Gehirn und führt zu umfassenden Veränderungen in Wahrnehmung, Stimmung und Bewusstsein. Im Gegensatz zu anderen Halluzinogenen wird Meskalin oft als ein eher „beruhigendes“ Erlebnis beschrieben, mit schillernden visuellen Halluzinationen, verändertem Zeit- und Raumgefühl und tiefen introspektiven Einsichten.